Читать интересную книгу Современные лекарства - Ренад Аляутдин

Показания

Препарат используют для профилактики сибирской язвы и лечения туляремии. Менее чувствительны к препарату пневмококки, микоплазмы, стрептококки, энтерококки. Препарат назначают внутрь, внутривенно и местно (в виде глазных и ушных капель, глазной мази) при инфекциях ЛОР-органов (отит, гайморит, синусит, тонзиллит, фарингит), нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония), органов малого таза (цистит, пиелонефрит, простатит, эндометрит), костной ткани, суставов (остеомиелит, артрит), кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцесс), органов брюшной полости (бактериальные инфекции ЖКТ, профилактика послеоперационных инфекций при хирургических вмешательствах). Также препарат может быть использован при инфекционно-воспалительных заболеваниях глаз (кератит, конъюнктивит блефарит), в комплексной терапии устойчивых форм туберкулеза.

Нежелательные реакции

Ципрофлоксацин чаще других препаратов вызывает псевдомембранозный колит, обусловленный Clostridium difficile.

Офлоксацин обладает схожими свойствами с ципрофлоксацином, несколько более активен в отношении хламидий и пнемококков, но менее активен в отношении синегнойной палочки. Анаэробные бактерии (бактероиды, фузобактерии, Clostridium difficile) и бледная трепонема не чувствительны к офлоксацину.

Показания

Аналогичны ципрофлоксацину.

Из фторхинолонов II поколения наиболее хорошо изучен левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина. К левофлоксацину чувствительны стафилококки, энтерококки, пневмококки, некоторые грамотрицательные аэробы – энтеробактерии, кишечная, гемофильная и синегнойная палочки, клебсиелла, моракселла, протей, внутриклеточные возбудители – легионеллы, микоплазмы, хламидии и микобактериитуберкулеза.

Показания

Препарат применяют внутривенно и внутрь при инфекцияхнижних дыхательных путей (бронхит, внебольничная пневмония), мочевыводящих путей и почек (в том числе пиелонефрит), кожи и мягких тканей; при остром синусите, хроническом бактериальном простатите, внутрибрюшной инфекции; в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза; в виде глазных капель при бактериальном конъюнктивите.

Моксифлоксацин превосходит другие фторхинолоны по эффективности в отношении пневмококков (включая полирезистентные), стафилококков (в том числе метициллин-резистентных), стрептококков. Препарат более активен в сравнении с другими фторхинолонами в отношении хламидий, микоплазм, легионелл и анаэробов – Bacteroides fragilis, Clostridiumper fringens. Также действует и на аэробные грамотрицательные микроорганизмы – энтеробактерии, кишечную и гемофильную палочки, клебсиеллу, моракселлу, протей.

Показания

Препарат применяют при инфекциях нижних дыхательных путей (бронхит, внебольничная пневмония), кожи и мягких тканей; при остром синусите, внутрибрюшной инфекции.

Производные нитрофурана

К нитрофуранам относят следующие препараты: нитрофурал, нитрофурантоин, фуразолидон, фуразидин, нифуроксазид.

Для нитрофуранов характерен широкий спектр антимикробного действия, включающий кишечную палочку, энтерококки, шигеллы, сальмонеллы, стафилококки, стрептококки, хламидии, холерный вибрион, вирусы, простейшие (лямблии, трихомонады). Производные нитрофурана способны действовать на штаммы микроорганизмов, резистентных к некоторым антибиотикам. Анаэробы, клебсиеллы, энтеробактер и синегнойная палочка устойчивы к нитрофуранам. Устойчивость к нитрофуранам возникает редко.

Механизм действия

При восстановлении нитрофуранов образуются высокоактивные метаболиты (аминопроизводные), которые, по-видимому, нарушают структуру ДНК, изменяют конформацию белков, включая рибосомальные, что ведет к гибели микробной клетки. Бактерии быстрее восстанавливают нитрофураны, чем клетки млекопитающих, этим и объясняется избирательность антимикробного действия препаратов. В зависимости от концентрации нитрофураны оказывают бактерицидное или бактериостатическое действие.

Нежелательные реакции

Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея); для уменьшения этих эффектов препараты следует принимать во время или после еды; аллергические реакции (артралгии, миалгии, озноб, волчаночный синдром, анафилактический шок, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); гепатотоксическое действие (холестатическая желтуха, хронический гепатит); нейротоксическое действие (головная боль, головокружение, астения, периферические полинейропатии); псевдомембранозный колит, панкреатит, риск развития злокачественных заболеваний почек при длительном применении; интерстициальный легочный фиброз, обусловленный образованием свободных кислородных радикалов при восстановлении нитрофуранов в легких и их повреждающим действием на фосфолипиды клеточных мембран; отек легких, бронхоспазм, кашель, боль в грудной клетке, легочный инфильтрат.

Нитрофурал используют преимущественно в качестве антисептика (для наружного применения) для лечения и предупреждения гнойно-воспалительных процессов (блефарит, конъюнктивит, остеомиелит, острый наружный и средний отит, ангина, стоматит, гингивит).

Нитрофурантоин создает высокие концентрации в моче, поэтому его применяют внутрь при инфекциях мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит) и для профилактики инфекций при урологическом обследовании (катетеризация, цистоскопия).

Нифуроксазид используют при инфекциях ЖКТ (энтероколит, остраядиарея).

Фуразолидон плохо всасывается в ЖКТ и создает высокие концентрации в просвете кишечника. Применяют при кишечных инфекциях бактериальной и протозойной этиологии (лямблиоз, трихомониаз).

Фуразидин накапливается в моче, поэтому его применяют внутрь при инфекциях мочевыводящих путей и местно для промывания рани полостей, спринцевания.

Производные 8-оксихинолина

Нитроксолин (5-НОК) – синтетическое антибактериальное средство, производное 5-нитро-8-оксихинолина.

Механизм действия

Нитроксолин оказывает бактериостатический эффект путем селективного ингибирования синтеза бактериальной ДНК и образования комплексов с металлосодержащими ферментами микробной клетки. Препарат обладает широким спектром антибактериального действия (грамположительные бактерии – стафилококки, стрептококки, пневмококки, энтерококки, дифтерийная палочка, грамотрицательные бактерии – кишечная палочка, протей, клебсиелла, сальмонелла, шигелла, энтеробактер, другие микроорганизмы – микобактерии туберкулеза, трихомонада, грибы рода Candida, дерматофиты). Выделяется почками в неизмененном виде, в связи с чем в моче создается высокая концентрация препарата.

Показания

Нитроксолин применяют для лечения инфекций мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит) и для профилактики инфекций после операции на почках и мочевыводящих путях. Моча при лечении препаратом окрашивается в шафраново-желтый цвет.

Нежелательные реакции

Диспепсические явления; аллергические реакции; атаксия; парестезии; тахикардия; полинейропатия; нарушение функции печени.

Производные хиноксалина (хиноксидин, гидроксиметилхиноксилиндиоксид)

Производные хиноксалина – синтетические антибактериальные средства широкого спектра действия. Эффективны в отношении протея, синегнойной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, клебсиелл, стафилококков, стрептококков, менингококков, патогенных анаэробов – клостридий, бактероидов (например, Bacteroides fragilis).

Механизм действия

Препараты оказывают бактерицидное действие, обусловленное стимуляцией процессов перекисного окисления, что приводит к нарушению биосинтеза ДНК и глубоким структурным изменениям в цитоплазме микробной клетки. Эффективность повышается в анаэробных условиях.

Нежелательные реакции

Головокружение; тошнота, рвота, диарея; озноб; судорожные сокращения икроножных мышц; нарушение функции надпочечников; фотосенсибилизация кожи, эмбриотоксичность, мутагенность и др.

Показания

В связи с высокой токсичностью гидроксиметилхиноксилиндиоксид используют внутривенно и внутриполостно только по жизненным показаниям для лечения тяжелых форм анаэробной или смешанной аэробно-анаэробной инфекции, вызванной полирезистентными штаммами при неэффективности других антимикробных средств (например, при гнойно-воспалительных процессах – гнойный плеврит, абсцесс легкого, перитонит, цистит, абсцесс мягких тканей, сепсис, гнойный менингит). Местно в виде мази, аэрозоля, растворов используют при раневой и ожоговой инфекциях, гнойных ранах, трофических язвах, флегмонах мягких тканей, мастите, гнойничковых заболеваниях кожи. Назначают только взрослым в условиях стационара. Препарат высокотоксичен.