Читать интересную книгу Современные лекарства - Ренад Аляутдин

Нежелательные реакции

При применении препарата возможны аллергические реакции, тошнота, рвота, судороги, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, флебиты в месте внутривенного введения.

Меропенем в отличие от имипенема не разрушается дегидропептидазой почечных канальцев, поэтому применяется самостоятельно. Другие отличия от имипенема: более активен в отношении грамотрицательных бактерий; менее активен в отношении стафилококков и стрептококков; не обладает судорожной активностью; не применяется при инфекциях костей и суставов; может применяться внутривенно в виде инфузий и болюсного введения; нет лекарственной формы для внутримышечного введения.

Эртапенем гораздо менее активен в отношении P. aeruginosa и Acinetobacter spp., чем два других препарата. Преимущество эртапенема – более продолжительное действие, назначается внутривенно или внутримышечно 1 раз в сутки.

Монобактамы

Антибиотики этой группы имеют в своей структуре моноциклическое β-лактамное кольцо. Единственно применяющийся в медицинской практике монобактам – азтреонам. Выделен из культуры Chromobacterium violaceum. Препарат высоко активен по отношению к грамотрицательным бактериям (кишечной и синегнойной палочке, протею, клебсиеллам, гемофильной палочке, гонококкам, менингококкам, шигеллам, сальмонеллам и др.) и не действует на грамположительные бактерии, анаэробы, включая бактероиды. Ограниченность антимикробного спектра действия азтреонама обусловлена тем, что он устойчив ко многим β-лактамазам, продуцируемым грамотрицательной флорой, и в то же время разрушается β-лактамазами грамположительных микроорганизмов и бактероидов.

Показания

Азтреонам – препарат резерва, особенно эффективен у пациентов с выраженной аллергией на пенициллин при инфекциях нижних дыхательных путей (внебольничная и нозокомиальная пневмония), интраабдоминальных инфекциях, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, брюшной полости и малого таза, инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов; при менингите, сепсисе, при неэффективности других антибактериальных средств.

Нежелательные реакции

Диспепсические нарушения, кожные аллергические реакции, головная боль, флебиты в месте внутривенного введения.

Ингибиторы синтеза муреинового мономера (фосфомицин, фосмидомицин)

Механизм действия

Антибиотики, угнетающие образование мономеров муреина, составляющих пептидогликан клеточной стенки.

Фосфомицин

Антибактериальное средство широкого спектра действия, оказывающее бактерицидное действие. Эффективен в отношении большинства грамположительных (энтерококки, стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных возбудителей (кишечная палочка, штаммы Citrobacter, Enterobacter, Serratia, клебсиелла, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris). Фосфомицин особенно эффективен в отношении грамотрицательных бактерий, вызывающих заболевания мочевыводящих путей, поскольку он выделяется с мочой в неизмененном виде. Однократный пероральный прием 3 г препарата оказался одинаково эффективным, как и многократный прием других ЛС в лечении инфекций мочевыводящих путей.

Показания

Препарат применяют внутрь и парентерально при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, вызываемых чувствительными микроорганизмами (цистит, уретрит, профилактика и лечение инфекции при хирургических вмешательствах и трансуретральных диагностических исследованиях). Фосфомицин можно назначать беременным.

Нежелательные реакции

Головная боль, диарея или тошнота.

Фосмидомицин

Действует аналогично фосфомицину.

Циклосерин

Средство второго ряда при лечении инфекции туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью, а также при инфекциях мочевыводящих путей.

Механизм действия

Нарушение синтеза клеточной стенки.

Нежелательыне реакции

Судороги, неврологические синдромы, в том числе периферическую невропатию и психоз. Алкоголь, изониазид и этионамид потенцируют токсичность циклосерина; пиридоксин может уменьшить симптомы периферической нейропатии, вызванной циклосерином.

Бацитрацин

Вещество впервые выделено из штаммов Bacillus subtilis. Бацитрацин – пептидный антибиотик, нарушающий синтез пептидогликана клеточной стенки. Препарат обладает преимущественным действием на грамположительную флору. Из-за своего значительного токсического действия на почки, костный мозг и нервно-мышечную передачу препарат используют только местно.

Показания

Комбинированный препарат бацитрацина + неомицина применяют при поверхностных кожных (профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний при незначительных порезах, царапинах и ожогах, лечение эпидермальной пиодермии) или офтальмологических инфекциях; при наружном отите. Бацитрацин не всасывается при пероральном введении, накапливается в просвете кишечника и поэтому принимается внутрь для лечения колита, вызванного Clostridium difficile, или для эрадикации ванкомицин-резистентных энтерококков (ВРЭ) в ЖКТ.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции, реакции на месте нанесения.

Гликопептидные антибиотики

Ванкомицин и тейкопланин обладают бактерицидной активностью в отношении грамположительных палочек и кокков.

Механизм действия ванкомицина обусловлен нарушением синтеза клеточной стенки. Ванкомицин назначают при тяжелых стафилококковых и стрептококковых инфекциях в случаях неэффективности и непереносимости пенициллинов, цефалоспоринов и других антибиотиков.

Показания

Внутривенно вводимый ванкомицин – наиболее широко применяемый препарат для лечения сепсиса и эндокардита, вызванных метициллин-резистентным Staphylococcus aureus (MRSA). Перорально вводимый ванкомицин плохо всасывается, поэтому используется для лечения инфекций ЖКТ, обусловленных C. difficile (возбудитель псевдомембранозного колита). Продолжительность действия препарата составляет 6 часов. Ванкомицин повышает эффективность аминогликозидов, комбинация этих антибиотиков показана при энтерококковом эндокардите.

Нежелательные реакции

Обратимое нарушение функции почек, ототоксическое действие, обратимые лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко – агранулоцитоз, аллергические реакции (сыпь, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, васкулит), местные реакции (тромбофлебит, боль и жжение в месте введения, некроз тканей в месте введения); вследствие высвобождения гистамина – снижение АД, головокружение, тахикардия, бронхоспазм, лихорадка, кожная сыпь, синдром «красного человека» (гиперемия кожи лица и шеи).

Тейкопланин отличается от ванкомицина тем, что: значительно реже вызывает нарушение функции почек; более активен в отношении метициллин-резистентных Staphylococcus aureus (MRSA) и энтерококков; более длительное действие (назначают 1–2 раза в сутки); реже вызывает нежелательные реакции.

Антибиотики, нарушающие синтез белков

Классификация

К антибиотикам, нарушающим синтез белка рибосомами, относят:

• макролиды;

• аминогликозиды;

• тетрациклины;

• хлорамфеникол;

• линкозамиды.

Макролиды и близкие к ним антибиотики

Макролиды – класс антибиотиков, основу химической структуры которых составляет макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами.

Макролиды классифицируют в зависимости от способов получения и количества атомов углерода в макроциклическом лактоном кольце.

Таблица 6. Классификация макролидов

Механизм действия

Макролиды – бактериостатические антибиотики, блокирующие синтез белка рибосомами, взаимодействуют с 50S субъединицей бактериальных рибосом.

В высоких концентрациях оказывают бактерицидное действие на пневмококки, β-гемолитический стрептококк группы А, возбудители коклюша и дифтерии. Эффективны в отношении грамположительных кокков (стрептококков, стафилококков), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), гемофильной палочки, боррелий, бледной трепонемы, Helicobacter pylori. Хорошо проникают внутрь клеток и активны в отношении внутриклеточных возбудителей (хламидий, легионелл, уреаплазм и микоплазм).

Макролиды – наименее токсичные для макроорганизма антибиотики и одни из самых безопасных групп антимикробных средств.

Показания

Макролиды применяют для лечения стрептококкового тонзиллофарингита, пневмонии (в том числе «атипичной», вызванной микоплазмами, хламидиями и легионеллами), коклюша, дифтерии, скарлатины, инфекций кожи и мягких тканей, хламидиоза, микоплазменной инфекции, инфекций полости рта, для эрадикации H. pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при остеомиелите, для профилактики и лечения инфекций, обусловленных Mycobacterium avium (кларитромицин, азитромицин), а также с целью круглогодичной профилактики ревматизма (при аллергии на пенициллины).